UNIDAD I.
1. INTRODUCCIÓN
FÁRMACO: toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo. La asignatura se limita al estudio de fármacos que tienen aplicaciones terapéuticas.
MEDICAMENTO: preparado de manera administrable, que podría tener 1 o más fármacos (principios activos) y añadidos (excipientes: los cuales lo hacen administrable, hacen posible la toma, sabor, etc.).
FARMACOLOGÍA: ciencia que estudia los fármacos y sus interacciones con los organismos vivos.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: parte de la farmacología destinada al estudio de los fármacos en los humanos.
TERAPEUTICA: comprende la utilización de fármacos para diagnosticar, prevenir, tratar enfermedades, o para evitar el embarazo.
PROPIEDADES DEL FÁRMACO IDEAL
- Eficacia: relación dosis-efecto correcta. Ej.: quita el dolor.
- Seguridad: sin efectos de más. Ej.: sólo quita el dolor.
- Selectividad: Ej.: quita el dolor en la zona determinada.
- Otras propiedades:
o Acción reversible.
o Efectos predecibles.
o Fácil administración (mejor VO).
o Libre de interacciones (entre fármacos).
o Bajo coste.
o Estabilidad química (que no se degrade).
o Un único nombre genérico.
2. FARMACODINAMICA.
Todos los fármacos tienen un mecanismo de interacción en nuestro organismo (unión molécula-receptor), surgiendo de ese mecanismo el efecto farmacológico. El fármaco se une a moléculas (receptores) del organismo:
- De manera específica (sólo con esa molécula): produce un efecto farmacológico.
- De manera reversible, no es permanente (al eliminar el fármaco desaparece el efecto), teniendo una duración determinada y tendiendo a desaparecer.
La unión es cuantificada basándonos en la Ley de Acción de Masa:
- Todos los receptores ocupados aumentan el efecto.
- La intensidad del efecto es progresiva en función de la cantidad de receptores que se hayan puesto en contacto con el fármaco.
Máximo efecto: el efecto no aumenta aunque aumente la dosis.
Cuando el efecto es ½ del efecto máximo, la situación que nos encontramos es que la dosis coincide con la constante Km, que es la dosis a la que el 50% de los receptores se encuentran ocupados o activados.
500mg de ácido acetil salicílico / 650mg de paracetamol
Ambos tienen la misma eficacia, pero no misma potencia en el dolor de cabeza.
A distinta dosis, igual efecto.
No quiere decir que el ser más potente sea más eficaz. Lo más importante es la eficacia (no para los farmacéuticos).
FÁRMACOS AGONISTAS: fármacos capaces de desencadenar efecto al unirse al receptor. Tienen una propiedad (actividad intrínseca) para desencadenar el efecto:
- Para valorarla se cuantifica de 0-1. El fármaco agonista que alcanza la máxima intensidad de efecto tienen asignado el valor 1.
FÁRMACOS ANTAGONISTAS: el 0 se asigna a fármacos que tienen afinidad por el receptor, pero no tienen actividad intrínseca, sin producir efecto. Quitan el lugar a los demás agonistas, uniéndose a los receptores, y evitando a su vez, que los agonistas se unan a los receptores.
El antagonismo es un proceso reversible que funciona con patrón de competitividad, en el cual siempre es posible que el fármaco agonista sea capaz de llegar al efecto máximo (aumentando la dosis del mismo).
No todos los antagonismos son competitivos, sino que pueden ser no competitivos. Interfiere la acción, pero no se une a los receptores, por lo que no llega al efecto máximo al aumentar la dosis de agonista.
Siempre va a haber una dosis que consiga el efecto máximo, pero si aumenta el antagonista, disminuirá el efecto máximo de una dosis.
AGONISTA O ANTAGONISTA PARCIAL: el que es agonista hasta el efecto máximo y después es antagonista. Aquí se relacionan a dos fármacos: Y, X.
Y es el A. parcial, en un primer momento ayuda a X a conseguir su efecto máximo, pero a partir de ese punto disminuye su efecto.
¿Cuándo Y deja de sumar? Cuando Y llega al máximo de su actividad intrínseca, convirtiendo se de agonista a antagonista.
X no puede llegar a su efecto máximo porque Y está ocupando sus receptores. Por eso es agonista parcial y antagonista parcial
FÁRMACO: toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo. La asignatura se limita al estudio de fármacos que tienen aplicaciones terapéuticas.
MEDICAMENTO: preparado de manera administrable, que podría tener 1 o más fármacos (principios activos) y añadidos (excipientes: los cuales lo hacen administrable, hacen posible la toma, sabor, etc.).
FARMACOLOGÍA: ciencia que estudia los fármacos y sus interacciones con los organismos vivos.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: parte de la farmacología destinada al estudio de los fármacos en los humanos.
TERAPEUTICA: comprende la utilización de fármacos para diagnosticar, prevenir, tratar enfermedades, o para evitar el embarazo.
PROPIEDADES DEL FÁRMACO IDEAL
- Eficacia: relación dosis-efecto correcta. Ej.: quita el dolor.
- Seguridad: sin efectos de más. Ej.: sólo quita el dolor.
- Selectividad: Ej.: quita el dolor en la zona determinada.
- Otras propiedades:
o Acción reversible.
o Efectos predecibles.
o Fácil administración (mejor VO).
o Libre de interacciones (entre fármacos).
o Bajo coste.
o Estabilidad química (que no se degrade).
o Un único nombre genérico.
2. FARMACODINAMICA.
Todos los fármacos tienen un mecanismo de interacción en nuestro organismo (unión molécula-receptor), surgiendo de ese mecanismo el efecto farmacológico. El fármaco se une a moléculas (receptores) del organismo:
- De manera específica (sólo con esa molécula): produce un efecto farmacológico.
- De manera reversible, no es permanente (al eliminar el fármaco desaparece el efecto), teniendo una duración determinada y tendiendo a desaparecer.
La unión es cuantificada basándonos en la Ley de Acción de Masa:
- Todos los receptores ocupados aumentan el efecto.
- La intensidad del efecto es progresiva en función de la cantidad de receptores que se hayan puesto en contacto con el fármaco.
Máximo efecto: el efecto no aumenta aunque aumente la dosis.
Cuando el efecto es ½ del efecto máximo, la situación que nos encontramos es que la dosis coincide con la constante Km, que es la dosis a la que el 50% de los receptores se encuentran ocupados o activados.
500mg de ácido acetil salicílico / 650mg de paracetamol
Ambos tienen la misma eficacia, pero no misma potencia en el dolor de cabeza.
A distinta dosis, igual efecto.
No quiere decir que el ser más potente sea más eficaz. Lo más importante es la eficacia (no para los farmacéuticos).
FÁRMACOS AGONISTAS: fármacos capaces de desencadenar efecto al unirse al receptor. Tienen una propiedad (actividad intrínseca) para desencadenar el efecto:
- Para valorarla se cuantifica de 0-1. El fármaco agonista que alcanza la máxima intensidad de efecto tienen asignado el valor 1.
FÁRMACOS ANTAGONISTAS: el 0 se asigna a fármacos que tienen afinidad por el receptor, pero no tienen actividad intrínseca, sin producir efecto. Quitan el lugar a los demás agonistas, uniéndose a los receptores, y evitando a su vez, que los agonistas se unan a los receptores.
El antagonismo es un proceso reversible que funciona con patrón de competitividad, en el cual siempre es posible que el fármaco agonista sea capaz de llegar al efecto máximo (aumentando la dosis del mismo).
No todos los antagonismos son competitivos, sino que pueden ser no competitivos. Interfiere la acción, pero no se une a los receptores, por lo que no llega al efecto máximo al aumentar la dosis de agonista.
Siempre va a haber una dosis que consiga el efecto máximo, pero si aumenta el antagonista, disminuirá el efecto máximo de una dosis.
AGONISTA O ANTAGONISTA PARCIAL: el que es agonista hasta el efecto máximo y después es antagonista. Aquí se relacionan a dos fármacos: Y, X.
Y es el A. parcial, en un primer momento ayuda a X a conseguir su efecto máximo, pero a partir de ese punto disminuye su efecto.
¿Cuándo Y deja de sumar? Cuando Y llega al máximo de su actividad intrínseca, convirtiendo se de agonista a antagonista.
X no puede llegar a su efecto máximo porque Y está ocupando sus receptores. Por eso es agonista parcial y antagonista parcial
3. FARMACOCINÉTICA
La mayor parte de las vías de acceso al organismo son la absorción, es decir, el paso del fármaco desde el lugar donde le depositamos hasta el torrente sanguíneo. A través de la sangre se distribuye. En esta distribución va a ser capaz de llegar al lugar propio y a otros lugares donde se metabolice o sea enviado al exterior.
PROCESOS FARMACOCINETICOS:
- Absorción: paso del fármaco desde el lugar donde lo depositamos hasta la sangre.
- Distribución: desde la sangre, el fármaco viaja, se distribuye, y llega a lugares del organismo.
- Eliminación:
o Metabolismo: el fármaco llega a lugares del organismo donde es transformado.
o Excreción: el fármaco llega a lugares del organismo donde es excretado al exterior.
ABSORCIÓN
- Cantidad absorbida.
- T máximo: tiempo que tarda en alcanzar la máxima concentración en sangre.
- El paso del fármaco al plasma se hace como fármaco libre o unido a proteínas.
- Si coinciden 2 fármacos en el plasma que se unen a proteínas pueden interferir variando su acción.
FÁRMACO LIBRE: el que sale del plasma y es llevado (mediante la distribución) a otros lugares del organismo.
FÁRMACO UNIDO A PROTEÍNAS: en una proporción alta y si coincide con otro fármaco, le desplaza. Si está unido a proteínas no sale del plasma, por lo que no llega al lugar de acción. Es la fracción libre la que se desplaza al lugar de acción o excreción.
Ej.: derivados de la Digital:
- Digitoxina: 90% unido a proteínas/ 10% fracción libre.
- Digoxina: 30% unido a proteínas/ 70% libre.
La velocidad de ida y vuelta no es la misma, puede ser que entre en un tejido, pero le sea difícil salir de él, produciéndose el almacenamiento.
METABOLISMO DEL FÁRMACO
El hígado es el órgano que más importancia tiene en el metabolismo del fármaco, por la gran proporción del proceso de metabolismo que realiza. La transformación del fármaco tiene como consecuencia los metabolitos:
- Metabolito activo: tiene la misma acción farmacológica que el fármaco de origen.
- Fármaco: procede de un profármaco inactivo (sin principio activo), que al llegar al hígado se vuelve activo.
- Cambio de actividad farmacológica: pasa a ser un metabolito con actividafarmacológica diferente a la del fármaco de origen.
El metabolismo, en farmacocinética, tiene:
- Gran variabilidad e individualidad (concentración que alcanza, concentración estable, eliminación).
- Depende también de la interacción con otros fármacos y las propias enzimas.
ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO
Del hígado, las sustancias salen:
- En forma de bilis (no requieren volver al plasma), y por los conductos biliares llegan al intestino.
- Por el riñón, trasportados por el plasma, en forma de orina.
- La eliminación también puede ser por sudor, por la vía respiratoria, etc.
El riñón lleva a cabo el mecanismo más importante:
- Filtración: a nivel del glomérulo (colador) pasan sólo las moléculas que pueden.
- Difusión plasma/ transporte activo: a nivel de los túbulos.
- Excreción tubular: el fármaco pasa a través del túbulo y sale a la orina.
- Reabsorción tubular.
La situación del riñón determina cómo va a ser la eliminación del fármaco.
La diferencia entre excreción y reabsorción la marca la cantidad de fármaco en orina.
Ø Creatinina: (resultado del metabolismo de los músculos) influye en la filtración glomerular.
Ø Aclaramiento de creatinina: mide el nivel de filtración.
Ø pH: influye porque los fármacos son electrolitos débiles (ácidos y bases).
INFLUENCIA DEL pH EN LA DIFUSIÓN DE LOS FÁRMACOS
El hecho de que los fármacos estén más o menos disociados quiere decir que tengan más o menos capacidad de atravesar las membranas por difusión.
Los fármacos con electrolitos débiles pueden pasar porque tienen partes no ionizadas (cambia dependiendo del medio).
Electrolitos débiles: ácidos débiles / bases débiles.
Un ácido débil en un pH ácido no se disocia (pero sí en medio alcalino):
Proporción ionizada
Una base débil en un pH ácido, se disocia:
Fracción ionizada
La parte no ionizada de los ácidos débiles es la que difunde por las membranas.
SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN: tiempo que tarda la concentración plasmática del fármaco en caer a la mitad. Siempre y cuando se cumpla la cinética de primer orden.
Si la semivida es muy alta, tarda mucho en eliminarse.
Si se quieren mantener los niveles plasmáticos, cuando se alcanza la semivida se añade más dosis.
Si se tiene una semivida de 1 hora con 5 tomas; en 5 horas alcanzo su estabilidad.
La mayor parte de las vías de acceso al organismo son la absorción, es decir, el paso del fármaco desde el lugar donde le depositamos hasta el torrente sanguíneo. A través de la sangre se distribuye. En esta distribución va a ser capaz de llegar al lugar propio y a otros lugares donde se metabolice o sea enviado al exterior.
PROCESOS FARMACOCINETICOS:
- Absorción: paso del fármaco desde el lugar donde lo depositamos hasta la sangre.
- Distribución: desde la sangre, el fármaco viaja, se distribuye, y llega a lugares del organismo.
- Eliminación:
o Metabolismo: el fármaco llega a lugares del organismo donde es transformado.
o Excreción: el fármaco llega a lugares del organismo donde es excretado al exterior.
ABSORCIÓN
- Cantidad absorbida.
- T máximo: tiempo que tarda en alcanzar la máxima concentración en sangre.
- El paso del fármaco al plasma se hace como fármaco libre o unido a proteínas.
- Si coinciden 2 fármacos en el plasma que se unen a proteínas pueden interferir variando su acción.
FÁRMACO LIBRE: el que sale del plasma y es llevado (mediante la distribución) a otros lugares del organismo.
FÁRMACO UNIDO A PROTEÍNAS: en una proporción alta y si coincide con otro fármaco, le desplaza. Si está unido a proteínas no sale del plasma, por lo que no llega al lugar de acción. Es la fracción libre la que se desplaza al lugar de acción o excreción.
Ej.: derivados de la Digital:
- Digitoxina: 90% unido a proteínas/ 10% fracción libre.
- Digoxina: 30% unido a proteínas/ 70% libre.
La velocidad de ida y vuelta no es la misma, puede ser que entre en un tejido, pero le sea difícil salir de él, produciéndose el almacenamiento.
METABOLISMO DEL FÁRMACO
El hígado es el órgano que más importancia tiene en el metabolismo del fármaco, por la gran proporción del proceso de metabolismo que realiza. La transformación del fármaco tiene como consecuencia los metabolitos:
- Metabolito activo: tiene la misma acción farmacológica que el fármaco de origen.
- Fármaco: procede de un profármaco inactivo (sin principio activo), que al llegar al hígado se vuelve activo.
- Cambio de actividad farmacológica: pasa a ser un metabolito con actividafarmacológica diferente a la del fármaco de origen.
El metabolismo, en farmacocinética, tiene:
- Gran variabilidad e individualidad (concentración que alcanza, concentración estable, eliminación).
- Depende también de la interacción con otros fármacos y las propias enzimas.
ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO
Del hígado, las sustancias salen:
- En forma de bilis (no requieren volver al plasma), y por los conductos biliares llegan al intestino.
- Por el riñón, trasportados por el plasma, en forma de orina.
- La eliminación también puede ser por sudor, por la vía respiratoria, etc.
El riñón lleva a cabo el mecanismo más importante:
- Filtración: a nivel del glomérulo (colador) pasan sólo las moléculas que pueden.
- Difusión plasma/ transporte activo: a nivel de los túbulos.
- Excreción tubular: el fármaco pasa a través del túbulo y sale a la orina.
- Reabsorción tubular.
La situación del riñón determina cómo va a ser la eliminación del fármaco.
La diferencia entre excreción y reabsorción la marca la cantidad de fármaco en orina.
Ø Creatinina: (resultado del metabolismo de los músculos) influye en la filtración glomerular.
Ø Aclaramiento de creatinina: mide el nivel de filtración.
Ø pH: influye porque los fármacos son electrolitos débiles (ácidos y bases).
INFLUENCIA DEL pH EN LA DIFUSIÓN DE LOS FÁRMACOS
El hecho de que los fármacos estén más o menos disociados quiere decir que tengan más o menos capacidad de atravesar las membranas por difusión.
Los fármacos con electrolitos débiles pueden pasar porque tienen partes no ionizadas (cambia dependiendo del medio).
Electrolitos débiles: ácidos débiles / bases débiles.
Un ácido débil en un pH ácido no se disocia (pero sí en medio alcalino):
Proporción ionizada
Una base débil en un pH ácido, se disocia:
Fracción ionizada
La parte no ionizada de los ácidos débiles es la que difunde por las membranas.
SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN: tiempo que tarda la concentración plasmática del fármaco en caer a la mitad. Siempre y cuando se cumpla la cinética de primer orden.
Si la semivida es muy alta, tarda mucho en eliminarse.
Si se quieren mantener los niveles plasmáticos, cuando se alcanza la semivida se añade más dosis.
Si se tiene una semivida de 1 hora con 5 tomas; en 5 horas alcanzo su estabilidad.
2 comentarios:
Hola, queria hacerte algunas preguntas respecto a excipientes usados en medicamentos veterinarios, quisiera saber tu correo, espero tu respuesta, el mio es ronalds@ronalds.ok.pe
Mi nombre es Hoover, mi hija de 18 años, Tricia, fue diagnosticada con herpes hace 3 años. Desde entonces, nos hemos mudado de un hospital a otro. Probamos todo tipo de píldoras, pero todos los esfuerzos para deshacernos del virus fueron inútiles. Las burbujas continuaron reapareciendo después de unos meses. Mi hija estaba usando pastillas de 200 mg de aciclovir. 2 tabletas cada 6 horas y 15 g de crema de fusitina. y H5 POT. Permanganato con agua para ser aplicado dos veces al día, pero todos aún no muestran resultados. Entonces, estuve en internet hace unos meses, para buscar otras formas de salvar a mi único hijo. Solo entonces encontré un comentario sobre el tratamiento a base de hierbas del Dr. Imoloa y decidí probarlo. Me puse en contacto con él y él preparó algunas hierbas y las envió, junto con orientación sobre cómo usarlas a través del servicio de mensajería de DHL. mi hija lo usó según las indicaciones del Dr. imoloa y en menos de 14 días, mi hija recuperó su salud. Debe comunicarse con dr imoloa hoy directamente a su dirección de correo electrónico para cualquier tipo de problema de salud; enfermedad de lupus, úlcera bucal, cáncer de boca, dolor corporal, fiebre, hepatitis ABC, sífilis, diarrea, VIH / SIDA, enfermedad de Huntington, acné de espalda, insuficiencia renal crónica, enfermedad de Addison, dolor crónico, dolor de Crohn, fibrosis quística, fibromialgia, inflamatorio Enfermedad intestinal, enfermedad fúngica de las uñas, enfermedad de Lyme, enfermedad de Celia, linfoma, depresión mayor, melanoma maligno, manía, melorostostis, enfermedad de Meniere, mucopolisacaridosis, esclerosis múltiple, distrofia muscular, artritis reumatoide, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, cáncer vaginal, epilepsia, trastornos de ansiedad , Enfermedad autoinmune, Dolor de espalda, Esguince de espalda, Trastorno bipolar, Tumor cerebral, Maligno, Bruxismo, Bulimia, Enfermedad del disco cervical, Enfermedad cardiovascular, Neoplasias, enfermedad respiratoria crónica, trastorno mental y conductual, Fibrosis quística, Hipertensión, Diabetes, Asma, Autoinmune artritis inflamatoria media ed. enfermedad renal crónica, enfermedad inflamatoria de las articulaciones, impotencia, espectro fetal de alcohol, trastorno distímico, eczema, tuberculosis, síndrome de fatiga crónica, estreñimiento, enfermedad inflamatoria intestinal. y muchos más; póngase en contacto con él en drimolaherbalmademedicine@gmail.com./ también con whatssap- + 2347081986098.
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